Oksikodoni: Vahva kipulääke on koitunut tuhansien kuolemaksi
Millä tavalla oksikodoni vaikuttaa? Mikä tekee siitä vaarallisen lääkkeen? Kuinka paljon sitä käytetään? Saat vastaukset kysymyksiin tästä jutusta, joka valottaa Yhdysvaltojen jo satojatuhansia ihmishenkiä vaatinutta opioidikriisiä.
Mitä oksikodoni on? Missä ja milloin se keksittiin?
Oksikodoni on vahva kipulääke. Se kuuluu opioideihin, joita saadaan oopiumiunikosta ja valmistetaan synteettisesti.
Tehokkaasti kipua lievittävä oksikodoni voi aiheuttaa voimakkaan riippuvuuden, ja väärinkäyttöpotentiaalin takia siihen liittyy myös suuri yliannostusriski.
Oksikodonin keksivät vuonna 1916 saksalaiskemistit Martin Freund ja Edmund Speyer Frankfurtin yliopistossa.
Aluksi oksikodonia valmistettiin vaihtoehdoksi morfiinille, joka oli aikoinaan suosituin kipulääke, vaikka sillä oli paljon haittavaikutuksia ummetuksesta fyysiseen ja psyykkiseen riippuvuuteen.
Oksikodonin toi Yhdysvaltojen markkinoille lääkeyhtiö Merck & Co. vuonna 1939 nimellä Eukodal. Myöhemmin sitä alettiin myydä sellaisilla nimillä kuin Percodan ja OxyContin.
Adolf Hitler var stærkt afhængig af oxycodon, som han brugte for at dulme fysiske smerter og få nerverne under kontrol under 2. verdenskrig. Ifølge Hitlers personlige læge Theodor Morells egne notater modtog Hitler 800 indsprøjtninger af stoffet i en periode over 1349 dage.
Yhdysvaltalainen lääkeyhtiö Purdue Pharma alkoi markkinoida OxyContinia 1990-luvun puolivälissä tehokkaana oksikodoniin perustuvana kipulääkkeenä.
Koska vaikuttava aine vapautui vähitellen verenkiertoon hitaasti liukenevista depottableteista, valmistajan mukaan oli jokseenkin mahdotonta, että lääke aiheuttaisi riippuvuuden.
Osa käyttäjistä totesi kuitenkin, että tabletti oli helppo rikkoa. Näin nopea vaikutus oli mahdollista maksimoida.
Millainen aine oksikodoni on? Kuinka se vaikuttaa?
Kemialliselta rakenteeltaan oksikodoni on puolisynteettinen opioidi, joka perustuu oopiumiunikon sisältämään tebaiini-alkaloidiin.
Oksikodonilla on useita eri lääkemuotoja. Tavallisimpia ovat tabletit ja kapselit.
Den kemiske formel for oxycodon er C18H21NO4, og stoffet er en hvid til lysegul krystallinsk fast stof, der er svagt opløseligt i vand - her ses det i molekyle-form.
Suun kautta otettavista valmisteista oksikodoni vapautuu ruoansulatuskanavaan ja imeytyy siitä vereen. Verisuoniston kautta eri puolille kehoa leviävä aine pääsee vaikuttamaan myös keskushermostoon.
Aivoissa oksikodoni sitoutuu opioidireseptoreihin. Kipua lievittävä vaikutus kestää yleensä 10–12 tuntia.
Lisäksi oksikodoni kiihdyttää aivoissa välittäjäaine dopamiinin eritystä ja tuottaa näin mielihyvää.
Kuinka oksikodoni koukuttaa?
Yhdysvaltojen terveysviranomaisten mukaan neljäsosa oksikodonin kaltaisten opioidien pitkäaikaiskäyttäjistä tulee riippuvaiseksi.
Potilaalle voi kehittyä riippuvuus jo parissa viikossa.
Yhdysvaltojen Kansallisen lääketieteellisen kirjaston keräämien tietojen perusteella on arvioitu, että maailmassa on 16 miljoonaa oksikodonin kaltaisista opioideista riippuvaista ihmistä. Yhdysvaltojen osuus kaikista opioidiriippuvaisista on kolmisen miljoonaa.
Oksikodonin kaltaiset opioidit koukuttavat siksi, että ne muuttavat aivokemiaa ja -rakenteita.
Voidaan sanoa, että oksikodoni saa aikaan muiden opioidien tapaan dopamiiniryöpyn, joka aktivoi aivojen mielihyväjärjestelmän. Se palkitsee käytöstä tyydytyksen ja onnen tunteilla.
Opioidien pitkäaikainen (väärin)käyttö johtaa sietokyvyn kasvuun. Siksi saman mielihyvän saavuttamiseen tarvitaan jatkuvasti suurempia annoksia. Näin riippuvuus vahvistuu.
Kun oksikodonin pitkään jatkunut käyttö lopetetaan, syntyy erilaisia vieroitusoireita.
Tavallisia vieroitusoireita ovat rauhattomuus, alakuloisuus, päänsärky, pahoinvointi, hikoilu, hengenahdistus sekä flunssaa muistuttavat vilunväristykset, kuumeilu ja nuha.
Kuinka paljon oksikodonia käytetään Suomessa?
Opioidikipulääkkeet ovat asiantuntija-arvioiden mukaan Suomen yleisimpiä huumeita. Opioidien ongelmakäyttäjiä arvioitiin 2020-luvun alussa olevan 30 000. Silloin päihdehoidon huumeasiakkaista kolme neljäsosaa käytti väärin opioideja Terveyden ja hyvinvoinnin laitoksen mukaan. Määrä on jatkanut kasvuaan.
Oksikodonia myydään myös Suomessa laillisina reseptilääkkeinä, ja tuhannet potilaat käyttävät sitä täällä kivunlievitykseen lääkärin määräyksestä. Väärinkäytön yleisyyttä ei tiedetä tarkalleen. Oksikodoni aiheutti kuitenkin jo 2020-luvun alussa toiseksi eniten yliannostuskuolemia Suomessa.
Mitä oksikodoni ja muut opioidit ovat aiheuttaneet Yhdysvalloissa?
Enintään prosentti oksikodoniin perustuvaa OxyContinia lääkärin määräyksestä käyttävistä potilaista tulee riippuvaiseksi.
Näin vakuutti lääkeyhtiö Purdue Pharma, kun se alkoi markkinoida OxyContinia vuonna 1995.
Todellisuus osoittautui toisenlaiseksi.
Pian sen jälkeen, kun OxyContin oli tullut myyntiin, havaittiin, että tabletteja murskattiin joko nuuskattavaksi tai pistettäväksi suoneen, jotta oksikodoni vaikuttaisi mahdollisimman voimakkaasti.
OxyContin sopi toisin sanoen erittäin hyvin huumeeksi, ja Yhdysvalloissa alettiin huolestua oksikodonin aiheuttamista kuolemantapauksista.
Yhdysvaltojen tautikeskus CDC, joka vastaa sairauksien valvonnasta ja torjunnasta, on arvioinut yli 500 000 ihmisen menettäneen henkensä opioidiyliannostuksen seurauksena vuoden 1999 jälkeen.
Antallet af amerikanere, der er døde af en overdosis pga. opioid-stoffer har været støt stigende siden introduktionen af opioid-medikamentet OxyContin i midten af 1990’erne. I dag er det særligt opioid-stoffet fentanyl, som misbruges i stor stil i USA.
Sacklerin suvun omistama yhtiö vähätteli OxyContinin vaarallisuutta riippuvuutta aiheuttavana ja huumeeksi sopivana lääkkeenä.
Purdue Pharmaa syytettiin muun muassa lääkäreiden painostamisesta määräämään OxyContinia myös potilaille, joita olisi ollut parempi hoitaa toisella tavalla tai muilla lääkkeillä.
Markkinoinnin onnistumisesta puhuu selvää kieltään se, että vuosien 1997 ja 2007 välillä OxyContinin ja muiden oksikodonivalmisteiden myynti kasvoi Yhdysvalloissa 866 prosenttia.
Viimeisten kymmenen vuoden aikana markkinoille on tullut uusia ja osittain myös vahvempia opioidikipulääkkeitä. Hyvä esimerkki vaikuttavista aineista on fentanyyli, jonka vahvuus on noin 100-kertainen morfiiniin ja 50-kertainen heroiiniin verrattuna.
Purdue Pharma myönsi vuonna 2007 antaneensa väärää tietoa OxyContinista niin viranomaisille, lääkäreille kuin käyttäjillekin.
Harhaanjohtavan tiedottamisen tunnustanutta yhtiötä ja sen omistajia vaadittiin vastuuseen, ja oikeusjuttuja nostettiin tiuhaan tahtiin.
Arthur M. Sackler (f. 1913) var en amerikansk læge, forretningsmand og filantrop, der grundlagde flere farmaceutiske virksomheder, herunder Purdue Pharma, som senere blev involveret i opioidkrisen i USA.
Syyskuussa 2019 Purdue Pharma halusi sopia yli 2 000 asianomistajan kanssa. Yhtiö oli valmis maksamaan korvauksia kymmenen miljardia dollaria.
"Purdue Pharma lopettaa toimintansa, ja sen koko toimintapääoma siirretään uuteen yhtiöön, jonka tehtävänä on opioidikriisin hoitaminen", tiedotti yritys.
Asianomistajat eivät hyväksyneet tarjousta, ja vuonna 2022 Purdue Pharman takana oleva Sacklerin suku kasvatti korvaussummaa kuudella miljardilla dollarilla – omista varoistaan. Opioidikriisille ei ole kuitenkaan näkyvissä nopeaa loppua. Opioidien tiliin luetaan Yhdysvalloissa yhä joka vuosi tuhansia kuolemantapauksia.