Rna:ta viruksen sisällä

Uusi mullistava koronalääke: Lue tästä lisää

Se voi pienentää koronatartunnan saaneen riskiä kuolla tai joutua sairaalahoitoon 85 prosentilla. Ja WHO suosittelee sitä. Lue tästä lisää siitä, miksi tutkijat kutsuvat uutta lääkettä käännekohdaksi koronanvastaisessa taistelussa.

Se voi pienentää koronatartunnan saaneen riskiä kuolla tai joutua sairaalahoitoon 85 prosentilla. Ja WHO suosittelee sitä. Lue tästä lisää siitä, miksi tutkijat kutsuvat uutta lääkettä käännekohdaksi koronanvastaisessa taistelussa.

Shutterstock

Useimille kesä on aurinkoa ja lomaa, mutta monissa maissa terveysviranomaiset valmistautuvat jo uhkaan, joka saattaa toteutua syksyllä: koronatartuntojen rajuun lisääntymiseen.

Positiivisiakin uutisia kuitenkin kantautuu, sillä nyt meillä on koronaa vastaan uusi ase, jota WHO kutsuu “parhaaksi tällä hetkellä tarjolla olevaksi hoidoksi vakavan koronataudin riskiryhmäläisille”.

Lääkkeen nimi on Paxlovid. Se on lääkeyhtiö Pfizerin kehittämä suun kautta otettava viruslääke, joka on tarkoitettu koronatartunnan saaneille potilaille, joilla ei vielä ole vakavia oireita.

Ensimmäisissä kliinisissä kokeissa valmiste pienensi koronan riskiryhmäläisten riskiä joutua sairaalahoitoon kaikkiaan 89 prosenttia. Tulos on saanut tutkijat ylistämään lääkettä.

“Tämä pieni pilleri voi olla mullistava, sillä sitä voidaan käyttää ehkäisevästi. Yhdessä rokotteiden kanssa se on positiivinen uutinen”, toteaa epidemiologi Lone Simonsen, tanskalaisen Roskilden yliopiston pandemiakeskuksen johtaja.

Pakkaus lääke Paxlovid

Uudet koronapillerit koostuvat kahdesta vaikuttavasta aineesta. Koronatartunnan saaneen pitää ottaa lääkettä kaksi kerrallaan kaksi kertaa vuorokaudessa viiden päivän ajan.

© Jennifer Lorenzini/Reuters/Ritzau Scanpix

“Lääke soveltuu esimerkiksi hoivakoteihin, joissa sillä voi koronaepidemian aikana olla suuri merkitys”, sanoo Simonsen.

Miten valmiste sitten torjuu virusta, jos virus on jo päässyt elimistöön? Ja miksi lääkettä ei anneta kaikille koronatartunnan saaneille? Lue vastaukset tästä:

Mikä on Paxlovid?
Paxlovid-valmiste koostuu kahdesta vaikuttavasta aineesta.

Toinen on nirmaltreviiri, PF-07321332, joka estää koronavirusta lisääntymästä elimistön soluissa.

Toinen aine, ritonaviiri, puolestaan pitää nirmaltrevirin elimistössä pidempään, jotta se voi tehokkaammin torjua koronavirusta. Ainetta on käytetty aiemmin hiv-lääkkeenä.

Paxlovid-valmistetta nautitaan koronatartunnan saamisen jälkeen ennen vakavien oireiden ilmenemistä, kaksi tablettia kahdesti päivässä viiden päivän ajan.

Coronavirussens spikeprotein binder sig til ACE2-receptoren.

Kun koronavirus lähestyy elimistön solua, sen piikkiproteiinit tarttuvat solun pinnalla oleviin proteiineihin, niin sanottuihin reseptoreihin. Koronaviruksen piikkiproteiinit, tarttuvat erityisen hanakasti ACE2-reseptoreihin. ACE2-reseptoreja on muun muassa keuhkojen soluissa.

© NEXU Science Communication

Näin koronavirus valtaa elimistön

Koronavirus valtaa solun konehuoneen ja käyttää solua tuottaakseen kopioita itsestään. Lue lisää siitä, miten virukset tunkeutuvat elimistöön ja sairastuttavat meidät tästä.

Miten tehokas valmiste on?

Kliinisessä tutkimuksessa marraskuussa 2021 Paxlovid pienensi sairaalahoidon ja kuoleman riskiä koronan riskiryhmäläisillä jopa 89 prosenttia, jos lääkehoito aloitettiin kolme päivää ensimmäisten oireiden ilmenemisen jälkeen.

Joe lääkehoitio aloitettiin viiden päivän kuluessa oireiden ilmaantumisesta, riski pieneni 85 prosenttia.

Kahdessa tuoreemmassa tutkimuksessa, joissa oli mukana 3 078 koronapotilasta, sairalaahoidon ja kuoleman riski väheni niin ikään 85 prosenttia. Vakavan koronavirustaudin riskiryhmään kuuluvien kohdalla se tarkoittaa WHO:n mukaan sitä, että tuhatta potilasta kohden sairaalahoitoon joutuu 84 vähemmän kuin ilman lääkettä.

Miten Paxlovid torjuu koronavirusta elimistössä?

Kun koronavirus tunkeutuu elimistöön, virus pääsee solujen sisään ja alkaa käyttää soluja tuottamaan itsestään kopioita, jotka sairastuttavat tartunnan saaneen ihmisen.

Paxlovid-valmiste estää viruksen kopioitumisen.

Jotta koronavirus voisi kaapata solun ja kopioitua, sen pitää ensin pilkkoa viruksen proteiinit proteiinisaksilla aktivoidakseen proteiinit tuottamaan viruksia.

Kun Paxlovid sitoutuu proteiinisaksiin juuri siinä kohdassa, missä saksien pitäisi toimia, lääke estää saksien toiminnan. Ja juuri se tehoaa koronaviruksen kaltaisiin viruksiin, sellittää Magnus Kjærgaard, joka on lehtori Aarhusin yliopiston molekyylibiologian ja genetiikan laitoksella.

"Koronaviruksen elinkaaressa on eri tilanteita, joihin puuttumalla virus saadaan pois pelistä – proteaasi on yksi niistä”, Kjærgaad toteaa.

Paxlovid sitoutuu koronaviruksen proteiinisaksiin

Uusi koronalääke sitoutuu koronaviruksen proteiinisaksiin kuin avain lukkoon ja estää siten viruksen kopioitumisen solussa ja ihmisen sairastumisen.

© Magnus Kjærgaard

Miksi lääkettä ei anneta kaikille koronatartunnen saaneille?

WHO ei suosittele, että Paxlovidia annetaan sellaisille koronatartunnan saaneille, joilla on vain pieni riski saada vakava koronatauti, sillä tähänastisen tutkimuksen valossa siitä ei juurikaan ole hyötyä.

Lisäksi lääkettä pitää käyttää harkiten, jotta sitä vastaan ei synny resistenssiä:

"Paxlovid sopii koronaviruksen proteaasiin kuin avain lukkoon, mutta pienetkin muutokset voivat aiheuttaa sen, että valmiste ei enää toimikaan. Yksikin mutaatio voi riittää", selittää Kjærgaad.

"Jos Paxlovidia käytetään paljon, viruksen selviytyminen on todennäköisempää, jos se on vastustuskykyinen Paxlovidille. Silloin lääkkeelle vastustuskykyisten viruskantojen määrä lisääntyisi, eikä valmisteesta olisi enää hyötyä. Mitä enemmän lääkettä käytetään, sitä nopeammin virus luultavasti kehittää vastustuskyvyn sitä vastaan”, hän selittää.