Merckin koronalääke

Koronalääkkeet: Kohta virusta tulitetaan uusilla tehoaseilla

Jos koronarokotteet ovat olleet valttia COVID-19-taudin ehkäisyssä, niin koronalääkkeet ovat ässiä hihassa, sillä ne voivat taltuttaa tuoreen tartunnan. Tutustu MSD:n ja Pfizerin kehittämiin koronalääkkeisiin.

Jos koronarokotteet ovat olleet valttia COVID-19-taudin ehkäisyssä, niin koronalääkkeet ovat ässiä hihassa, sillä ne voivat taltuttaa tuoreen tartunnan. Tutustu MSD:n ja Pfizerin kehittämiin koronalääkkeisiin.

Shutterstock

Kehitteillä olevat koronalääkkeet saattavat olla käänteentekeviä pandemian kulun kannalta.

Sellaiset paljon puhutut aineet kuin remdesiviiri ja ivermektiini eivät häikäise tehollaan.

Sen sijaan uusien koronalääkkeiden odotetaan tehoavan niin, että COVID-19-potilas voi sairastaa kotona, vaikka häntä uhkaisi vaikea tautimuoto.

Millaisia koronalääkkeitä on tulossa?

Uusia koronalääkkeitä yhdistää se, että ne pienentävät vakavan tautimuodon ja kuoleman vaaraa etenkin riskiryhmiin kuuluvilla ja vanhuksilla, olivatpa he sitten rokotettuja tai rokottamattomia.

Sairaaloissa hoidetaan COVID-19-potilaita nykyään muun muassa steroideilla ja monoklonaalisilla vasta-aineilla, jotka annetaan tiputuksena eli letkun kautta laskimoon. Uusia koronalääkkeitä voidaan sitä vastoin käyttää kotona.

Uusia koronalääkkeitä ovat kehittäneet:

  • MSD
  • Pfizer

MSD:n koronalääke on hyväksytty Britanniassa, ja EU on päättänyt, että jäsenmaat saavat hyväksyä sen hätäkäyttöön.

Pfizerin koronalääkettä ei ole vielä hyväksytty.

Euroopan lääkevirasto EMA arvioi parhaillaan sekä MSD:n että Pfizerin tutkimustuloksia.

Kummankin yhtiön koronalääke voi saada myyntiluvan Euroopassa vuoden 2022 alussa. Muun muassa Ranska, Italia ja Tanska ovat jo tilanneet molempia lääkkeitä.

Kuinka hyvin koronalääkkeet tehoavat?

Euroopassa MSD:n valmiste ja Pfizerin koronalääke ovat käyneet läpi kolmannen tutkimusvaiheen, johon osallistui MSD:llä 775 ja Pfizerilla 1 219 koehenkilöä, joista puolet sai lumelääkettä.

Kaikki osallistujat kärsivät lievistä tai keskivaikeista COVID-19-taudin oireista, olivat rokottamattomia ja kuuluivat ainakin yhden tekijän osalta vaikean tautimuodon riskiryhmään. Altistavia tekijöitä ovat muun muassa lihavuus ja immuunipuutos.

  • Lagevrio-nimisen MSD:n valmisteen vaikuttava aine on molnuvirapiiri. Viiden päivän kuurin aikana otetaan 40 kapselia. Ennakkotietojen mukaan koronalääke puolitti riskin, että lievistä tai keskivaikeista oireista kärsivä potilas kuolee, mutta viimeisten tutkimustulosten valossa teho näyttää olevan vain 30 prosenttia.
  • Paxlovid-niminen Pfizerin valmiste on yhdistelmälääke. Yhdistelmään kuuluvat HIV:n hoitoon käytettävä ritonaviiri ja uusi lääkeaine, PF-07321332. Viiden päivän kuuri sisältää 30 annosta. Pfizerin mukaan sairaalahoitoa vaativan ja kuolemaan johtavan COVID-19-taudin riski pienenee 89 prosenttia.

Miten koronalääkkeet vaikuttavat?

MSD:n ja Pfizerin valmisteilla on sama käyttötarkoitus: niiden avulla edistetään COVID-19-potilaan paranemista ja ehkäistään vakavia oireita ja kuolemaa.

MSD:n koronalääke kuuluu polymeraasin estäjiin, kun taas Pfizerin valmiste on proteaasin estäjä. Kummankin teho perustuu siihen, että ne häiritsevät koronaviruksen lisääntymistä.

Pfizerin valmiste pysäyttää viruksen lisääntymiskoneiston tarttumalla proteiinisaksiin, joilla virus tekee normaalisti osistaan toimintakykyisiä.

Koronavirus
© Lasse Alexander Lund-Andersen

1. Virus sisältää valmistusohjeen

Koronaviruksessa piilee proteiinikuoreen pakattu rna-rihma. Rna sisältää sen informaation, jonka pohjalta virus kykenee monistamaan itseään.

Proteiiniketju
© Lasse Alexander Lund-Andersen

2. Ohje kääntyy proteiiniketjuksi

Kun koronavirus tunkeutuu ihmisen soluun, rna:n ohje tulkitaan. Syntyy polypeptidiksi kutsuttu pitkä proteiiniketju, joka sisältää viruksen lisääntymiselle olennaisia entsyymejä.

Proteiinisakset
© Lasse Alexander Lund-Andersen

3. Proteiinisakset tekevät entsyymeistä toimivia

Jotta viruksen entsyymeistä tulisi toimintakykyisiä, proteaasien pitää leikata proteiiniketju kappaleiksi. Proteaasit ovat myös eräänlaisia entsyymejä, jotka sitoutuvat ketjuun ja katkaisevat sen.

Lääke
© Lasse Alexander Lund-Andersen

4. Lääke tylsyttää sakset

Proteaasin estäjät ovat lääkkeitä, joiden vaikuttavat aineet sitoutuvat proteaaseihin ja estävät niitä leikkaamasta proteiiniketjuja kappaleiksi. Siksi virus ei kykene monistamaan itseään eikä tartunta etene.

MSD:n lääkkeen vaikutus perustuu siihen, että sen sisältämät aineet muistuttavat viruksen geneettisiä rakennuspalikoita ja ujuttautuvat uuden viruksen rna:han.

Siksi polymeraasi-niminen entsyymi tekee rna:sta aina vain virheellisempää, ja uudet virukset tuhoutuvat lopulta niin sanotun virhekatastrofin seurauksena.

Koronalääkkeiden käyttöä hankaloittaa se, että kuuri pitää aloittaa viimeistään viiden päivän kuluttua oireiden alkamisesta. Monesti koronatartuntaa ei ole vielä varmistettu näin aikaisin.

Koronalääkkeistä saadaan suurin mahdollinen hyöty, kun:

  • kaikilla on mahdollisuus päästä nopeasti koronatestiin.
  • niitä käytetään riskiryhmiin kuuluvien potilaiden hoitoon.
  • mahdollisesti vaikeaa tautimuotoa enteileviä oireita ei ole ollut viittä päivää kauemmin.
COVID-19-potilasta hoidetaan
© Shutterstock

Miksi koronatartuntaa on vaikea hoitaa tehokkaasti?

Ensimmäiset COVID-19-taudin hoitoon tarkoitetut lääkkeet ovat saamassa myyntiluvan, kun pandemia on kestänyt jo melkein kaksi vuotta. Rokotteet saatiin kuitenkin käyttöön alle vuodessa.

Äkkiseltään voi vaikuttaa erikoiselta, että virustartuntaa on vaikeampi hoitaa kuin ehkäistä. Koska virus käyttää ihmisen soluja monistuskoneinaan, on hankalaa kehittää lääke, joka vaikuttaa virukseen aiheuttamatta haittaa ihmiselle.

Vastaavasti elimistön omat puolustusmekanismit voivat hyökätä lääkkeen kimppuun. Esimerkiksi Pfizerin yhdistelmälääkkeeseen kuuluvan, HIV:n hoitoon käytettävän aineen tehtävänä on antaa viruksia tuhoavalle osalle suojaa maksan entsyymejä vastaan.

Mitä koronalääkkeistä ei vielä tiedetä?

MSD ja Pfizer eivät ole vielä julkistaneet kolmannen tutkimusvaiheen tuloksia. Siksi ei tiedetä esimerkiksi, onko lääkkeiden tehossa eri väestöryhmien välisiä eroja tai voidaanko niitä käyttää raskausaikana. Kysymykset ovat osittain samoja kuin aikoinaan rokotteiden kohdalla.

Keskeisiä selvitettäviä asioita on se, kuinka koronalääkkeet vaikuttavat potilaiden tartuttavuuteen.

Myös se, tehoavatko koronalääkkeet kaikkiin SARS-CoV2-2-muunnoksiin, on olennainen seikka. Toimintatavan vuoksi viruksen muuntumisen ei pitäisi vaikuttaa merkittävästi koronalääkkeiden tehoon, mutta aika näyttää, pitääkö käsitys paikkansa.

Kummallakaan uudella valmisteella ei ole ilmoitettu olevan vakavia sivuvaikutuksia. Itse asiassa lumelääkettä saaneet verrokit raportoivat enemmän haittoja.

MSD:ltä ja Pfizerilta on odotettu täydellistä selvitystä sivuvaikutuksista. Mahdollisia uusia sivuvaikutuksia ja niin sanottuja odottamattomia haittatapahtumia seurataan tiiviisti myyntiluvan myöntämisen jälkeen.

Huolestuttavimpana uutisena pidetään pienen tutkimuksen tulosta: MSD:n koronalääkkeen metaboliitti eli aineenvaihduntatuote saattoi aiheuttaa dna-muutoksia koe-eläimillä, kun ne saivat pitkään suurempia annoksia kuin MSD suosittelee käytettäväksi ihmisillä.

Mikä merkitys koronalääkkeillä on?

Siinä tapauksessa, että MSD:n ja Pfizerin valmisteet lunastavat potilaskokeiden tuloksiin perustuvat odotukset, kyse on läpimurrosta, sillä terveydenhuolto saa arsenaaliinsa aivan uudenlaisen aseen.

Koronalääkkeillä voi olla mahdollista:

  • pienentää sairaalahoitoa tarvitsevien potilaiden määrää jopa 50–89 prosenttia.
  • nopeuttaa kotona sairastavien potilaiden paranemista.
  • helpottaa pandemian hallitsemista kehitysmaissa, joissa esim. rokotteiden säilytys ja jakelu tuottavat ongelmia.

Asiantuntija-arvioiden mukaan koronalääkkeet eivät korvaa koronarokotteita. Lääkkeet voidaan ottaa avuksi silloin, kun rokotettu tai rokottamaton henkilö saa tartunnan.

Rokotteita pidetään tehokkaimpana keinona ehkäistä esimerkiksi influenssan leviämistä.

VIDEO: Perehdy viruslääkkeiden merkitykseen

Pfizer ja MSD ovat luvanneet, että muut lääkeyhtiöt saavat valmistaa niiden koronalääkkeitä lisenssillä.

Koronalääkkeiden merkitystä lisää se, että niitä on helppo, nopea ja luultavasti myös halpa valmistaa. Edulliset lääkkeet, joista ei ole pulaa, voivat olla kolmannen maailman pelastus.